Carlo Dr. Taiariol

ASPIRINA, ASPIRINETTA e CARDIOASPIRINA

In farmacia capita spesso di dover rispondere a domande solo apparentemente semplici e banali. Un esempio classico è: “ma che differenza c’è tra…?”

Rispondiamo qui proprio a questa domanda, focalizzandoci su tre specialità farmaceutiche: Aspirina, Cardioaspirina e Aspirinetta. Tre farmaci ed un solo principio attivo: l’Acido Acetil-Salicilico. Uno dei farmaci più antichi e conosciuti, vero capostipite della classe degli antinfiammatori non steroidei (FANS), con molteplici proprietà terapeutiche, la principale legata all’azione antinfiammatoria, dovuta all’inibizione della ciclossigenasi di tipo 2 (COX-2) responsabile della cascata infiammatoria. Altra proprietà terapeutica non trascurabile, correlata ad un effetto indesiderato della molecola stessa, è l’azione anti-aggregante (da non confondere con un’azione anti-coagulante). La differenza tra le tre specialità non va quindi ricercata nel principio attivo ma nel dosaggio:

• L’Aspirina ha un dosaggio che arriva fino a 500 mg, superiore rispetto alle altre specialità; viene utilizzata e prescritta esclusivamente per la sua azione antinfiammatoria.
• L’Aspirinetta è presente sul mercato ad un dosaggio pari a 100 mg. Ha attività prevalentemente anti-aggregante e fluidifica il sangue opponendosi alla formazione di trombi e coaguli in generale. Viene quindi utilizzata per prevenire il rischio di ictus o altre problematiche cardiovascolari.
• La Cardioaspirina si differenzia dall’Aspirinetta non per il dosaggio, sempre 100 mg di principio attivo, ma dalla formulazione costituita da un rivestimento gastro-resistente. La compressa non si dissolve a livello gastrico bensì a livello intestinale e questo permette di ridurre l’attività gastrolesiva di questa classe farmaceutica.

Come comportarsi?

In caso di assunzione cronica o prolungata di queste specialità, bisogna porre attenzione soprattutto alla loro attività lesiva ai danni della mucosa gastrica. Proprio per questo è consigliato assumere tali farmaci in corrispondenza dei pasti e in caso non dovesse bastare, in accordo con il proprio medico si può combinare alla cura dei protettori gastrici (ad esempio i PPI, inibitori della pompa protonica). In contrapposizione a questo, recenti teorie suggeriscono l’assunzione di cardioaspirina la sera prima di coricarsi, poiché la maggior probabilità di insorgenza di eventi cardiovascolari è riscontrabile soprattuto al mattino (studio dell’American Hearth Association). Quando si assumono farmaci anti-aggreganti e anti-coagulanti bisogna prestare attenzione a ferite ed emorragie.

Come agisce l’aspirinetta?

L’Acido Acetilsalicilico già a bassi dosaggi è in grado di andare ad inibire la formazione di Trombossano A2 (TXA2), tramite un’azione specifica inibente dell’enzima ciclossigenasi. Il trombossano favorisce fisiologicamente l’aggregazione delle piastrine per modifica della loro struttura e forma. Venendo meno questa molecola, inibendo l’enzima che la produce, le piastrine non si aggregano più e quindi il sangue si fluidifica: l’acido acetilsalicilico determina una riduzione del 97-99% della sintesi piastrinica di TXA2 nei soggetti sani. Il trattamento prevede un dosaggio di 325 mg/die (approvato dalla FDA) per la profilassi primaria dell’infarto miocardico.

Il monitoraggio di questi farmaci viene effettuato ogni giorno da tutti i medici e farmacisti presenti sul territorio.

Tutti o quasi tutti conoscono l’effetto placebo. Quando si prende una medicina priva di principio attivo, una medicina “finta”, un placebo, tuttavia ritenuta vera dal paziente, a volte quest’ultimo si sente meglio davvero. Questo è l’effetto placebo, spiegato in poche e semplici parole. Ma se il paziente dovesse sentirsi peggio? Questo è il caso dell’effetto nocebo. Meno conosciuto, si presenta come il manifestarsi degli effetti indesiderati del farmaco assunto, nonostante non possa essere la pastiglia stessa a causarli.

Da tempo si cerca di capire come funzionino da un punto di vista fisiologico l’effetto placebo e il suo opposto, il nocebo. Delle tante ricerche centrate sull’argomento fa parte un curioso esperimento le cui conclusioni sono appena state riportate su Science. I ricercatori si sono trovati di fronte ad una quanto mai singolare tesi. Si è osservato infatti che tanto più il placebo, ritenuto dal paziente un farmaco attivo, è costoso quanto più è probabile che insorgano effetti avversi, nocebo.

Lo studio è stato condotto su di una presunta crema, formulata per contrastare in modo efficace la dermatite atopica. Farmaco molto efficace (in realtà una semplice crema base) che tra gli effetti indesiderati annoverava un aumento della sensibilità al dolore.
Divisi i pazienti in due gruppi, ad uno si è fatto credere che il farmaco costasse molto, mentre all’altro che fosse molto economico. Il risultato ottenuto sicuramente risulta oltremodo strano. I ricercatori, dopo aver sottoposto i pazienti ad un tipico test sulla resistenza al dolore, hanno notato che chi ha utilizzato la crema “costosa” ha sviluppato anticipatamente dolore rispetto agli altri trattati con la versione “economica”. Questa differenza si spiega con la convinzione comune che un farmaco costoso in quanto tale abbia un azione più potente rispetto al farmaco economico.

Si è verificata quella che al senso comune appare una stranezza: i partecipanti che avevano usato la “crema costosa” hanno riportato di sentire dolore assai prima di chi aveva adoperato la lozione “economica”.

Come si spiega l’effetto nocebo dunque? Sambra coinvolta l’attivazione specifica di alcune aree, in particolare nella corteccia prefrontale. Questo circuito orchestrerebbe l’effetto nocebo e così il placebo. Portare il nostro sistema nervoso centrale ad aspettare un effetto, positivo o negativo che sia, porta così il nostro organismo a provarlo effettivamente. Uno studio che dimostra come la mente possa gestire il fisico.

Quando la penicillina fu introdotta a partire dagli anni 40 del novecento, rivoluzionò completamente la medicina. Prima gli ospedali erano pieni di pazienti con infezioni gravi a seguito di lievi ferite, successivamente, persone affette da malattie come polmonite e gonorrea, intrattabili con i vecchi farmaci, venivano curate senza difficoltà. Negli ultimi decenni, tuttavia, alcuni batteri hanno sviluppato resistenza a questi farmaci “miracolosi”. Ad oggi il CDC (Centers for Disease Control and Prevention) stima che sono almeno 23000 gli americani che muoiono ogni anno per infezioni dovute a batteri antibiotico resistenti. L’unico modo per contrastare questo fenomeno sarebbe lo sviluppo di nuove molecole, ma quasi tutte le compagnie farmaceutiche hanno smesso di provarci.

Un brillante futuro…

Dopo che la penicillina si dimostrò un efficace salvavita, le compagnie farmaceutiche concentrarono i loro sforzi per scoprire nuovi farmaci antibiotici. Dalla scoperta di Alexander Fleaming del 1928 fino agli anni 70 sono stati sviluppati 270 tipi diversi di antibiotici e fino al 1990 le 18 maggiori aziende erano impegnate nella ricerca e sviluppo di nuove molecole antibatteriche. Un futuro che faceva ben sperare, tuttavia nel corso degli anni la situazione è drasticamente mutata.
Ad oggi, solo 5 delle 50 migliori compagnie stanno sviluppando nuovi antibiotici, decisamente deludente se si pensa che secondo un’analisi del 2002, pubblicata da Clinical Infectious Diseases, sulle 506 molecole attive in sviluppo solo 5 appartengono alla classe antibatterica, e degli 89 farmaci che hanno raggiunto il mercato nessuno di essi appartiene a questa classe. Il vero problema è che non esiste un antibiotico nuovo dal 1984, problema più grande di quel che sembra poiché un batterio resistente ad uno specifico farmaco lo è anche per altri appartenenti alla stessa classe.

Perché le compagnie non si impegnano in nuove ricerche?

La risposta è semplice: i soldi. La scoperta di un nuovo antibiotico inizia con una ricerca basilare di organismi capaci di creare composti antibatterici, un processo che può includere lo screening di migliaia di campioni diversi. Una volta che i ricercatori individuano un possibile candidato, lo testano su diversi batteri e, se i risultati sono positivi, si procede con la produzione su larga scala. Dopo tutto ciò, esiste sempre la possibilità che ciò che si scopre non sia effettivamente un antibiotico. Ciò comporta il ritorno al punto di partenza. Escludendo questa eventualità quindi, se tutto dovesse procedere senza intoppi, la strada è ancora lunga: test clinici, approvazione da parte degli organi preposti, e infine l’immissione in commercio.
Di conseguenza, possono trascorrere più di 20 anni prima che un’azienda veda un profitto economico dopo la scoperta di un antibiotico, profitto solitamente scarso e di breve durata.

Cosa possiamo fare?

Il problema dell’antibiotico resistenza è serio e si sviluppa su scala globale. In attesa che anche i colossi farmaceutici si muovano nella risoluzione del problema, il CDC raccomanda che anche il paziente debba avere un ruolo attivo nella propria salute. Semplici accortezze da tener presente: accertarsi che il proprio dottore esegua gli esami necessari a garantire l’utilizzo dell’antibiotico corretto e non assumere antibiotici se non strettamente necessario, sempre su prescrizione. Se infine dovesse essere necessaria l’assunzione accertarsi di seguire la posologia e finire l’intera cura. Batteri sempre più forti e sempre meno armi per combatterli. Per contrastare questo problema, bisogna innanzitutto comprenderlo e capire le gravi conseguenze che avrà sul nostro futuro. L’uso degli antibiotici dovrà essere controllato sia dal personale sanitario che dal paziente, che con delle semplici accortezze può migliorare la propria salute e quella degli altri.

Sempre al centro di tutti i discorsi salutistici, il colesterolo sembra essere tra i peggiori nemici del corpo umano. La domanda da farsi è: “ma è realmente così?” “Dobbiamo evitare di assumere prodotti contenenti colesterolo?”

SI e NO

Iniziamo a capire cos’è: il colesterolo è un composto organico che fa parte della famiglia dei lipidi steroidei. A differenza di quanto si possa pensare, il suo ruolo negli organismi umani è di notevole importanza:

• Infatti è un componente delle membrane cellulari, di cui regola fluidità e permeabilità e ne permette il giusto funzionamento;
• È il precursore della vitamina D, dei sali biliari e degli ormoni steroidei, sia maschili che femminili (testosterone, progesterone, estradiolo, cortisolo ecc.) fondamentali per svolgere tutte le funzioni del corpo umano. 

Quando allora il colesterolo diventa deleterio?

Quando circola nel sangue in concentrazioni superiori alla norma si trasforma in un acerrimo nemico della nostra salute, provocando con il tempo seri danni.

Il colesterolo viene sia prodotto dal corpo umano (80%) sia assunto con gli alimenti (20%). Quindi dobbiamo cercare di assumerne ma in quantità misurate ed equilibrate. Quando le quote circolanti di colesterolo sono troppo alte, inizia ad accumularsi oltre che nel fegato (come è normale che sia) anche nelle pareti dei vasi sanguigni. Qui si accumula e con il tempo può formare dei veri e propri TAPPI o PLACCHE aterosclerotiche, che vanno incontro a ossidazione e si infiammano. Queste placche possono ostruire il normale circolo ematico o addirittura ostruirlo, provocando conseguenze molto gravi. 

È sempre importante perciò tenere sotto controllo i valori ematici di colesterolo:

• COLESTEROLO TOTALE, non dovrebbe superare i 200 mg/dL 
• LDL (colesterolo Cattivo perché si accumula nei vasi) non dovrebbe superare la quota di 160 mg/dL
• HDL (colesterolo Buono perché trasporta il colesterolo presente nei vasi fino al fegato, dove viene depositato) non dovrebbe scendere al di sotto della quota di 45 mg/dL.

Nel caso in cui il colesterolo TOTALE o LDL siano troppo alti, si deve:

• ridurre l’assunzione di alimenti ricchi in colesterolo e grassi 
• praticare attività fisica costante
• utilizzare farmaci o integratori che riducono la produzione endogena di colesterolo (famosissime sono le STATINE).

Se i vostri valori ematici sono alterati, consultate il vostro medico o il vostro farmacista di fiducia, che sapranno indicarvi la terapia più adatta alle vostre esigenze.

Con il termine “probiotico” s’intende quel miscuglio di microrganismi, di solito batteri, buoni, che somministrati in grandi quantità, esercitano effetti benefici sull’intestino e sulla salute dell’ospite.
Questi batteri buoni che noi assumiamo interagiscono con i batteri buoni già presenti nella nostra flora batterica intestinale, che annovera più di 1000 specie diverse di microrganismi.

La nostra flora batterica o microbiota è fondamentale per:

• L’estrazione di principi nutritivi dagli alimenti (importante la vitamina K);
• Aiutare i processi metabolici;
• Immunità e protezione contro batteri e virus patogeni (cattivi).

Come funzionano quindi i PROBIOTICI?

Versando migliaia e migliaia di nuovi batteri benefici nel corpo, questi vanno a ripopolare zone dell’intestino che si sono impoverite di questi batteri benefici a causa di infiammazioni o terapie antibiotiche. In questo modo quando un batterio, un virus o un fungo arrivano a livello delle pareti intestinali, non trovano spazio in cui insediarsi e proliferare e quindi non riescono a generare infezioni. Inoltre questi microrganismi producono acidi come l’acido lattico, il propionico o l’acetico, che abbassando il pH intestinale, inibiscono la proliferazione dei batteri patogeni. Un’altra importante funzione è la produzione di batteriocine, perossido d’idrogeno e biosurfattanti, che inibiscono la proliferazione di infezioni indesiderate.

Ma quando bisogna assumere questi prodotti?

Dopo pesanti terapie antibiotiche, la flora intestinale formata pur sempre da batteri, viene ridotta in numero. Specialmente se si usano antibiotici ad ampio spettro (come le penicilline) che quindi agiscono su più specie di batteri, compresi quelli buoni.

Oppure nel caso di malattie infiammatorie intestinali come il colon irritabile. In questi casi di calo delle difese, alcuni patogeni possono approfittarne e generare infezioni. Come ad esempio succede nel grave caso della Colite Pseudomembranosa da Clostridium difficile. In queste situazioni quindi possiamo utilizzare PROBIOTICI così come nel caso in cui siamo affetti da “influenza intestinale” di solito generata da rotavirus.

I PROBIOTICI però essendo batteri benefici vivi, risentono del pH acido dello stomaco e possono morire nel loro percorso per arrivare alle pareti intestinali. Per questo motivo vanno assunti durante o dopo i pasti, in modo che il cibo faccia da veicolo per attraversare alcune zone dell’apparato digerente che risulterebbero troppo acide e quindi aggressive per la sopravvivenza dei microrganismi.

Tra le varie specie di batteri come il Lactobacillus o il Bifidobacterium, si può annoverare la presenza di un lievito, il Saccharomyces Boulardii. Questo lievito al contrario degli altri batteri è resistente al pH acido e per questo motivo più efficace in tutti i trattamenti.

Ricapitolando i trattamenti:

• influenza intestinale (assumere durante e dopo);
• terapia antibiotica (assumere dopo);
• infiammazioni intestinali;
• prevenzione prima di partire per evitare intossicazioni alimentari.

Ricordiamo che l’assunzione prolungata può provocare stipsi, flatulenze e meteorismo.
Inoltre andrebbero utilizzati con cautela in pazienti con febbre alta, immunodepressi, pazienti in trattamenti antitumorali o che soffrono di alterazione della barriera epiteliale intestinale.

Spazzolino, filo interdentale e collutorio sono le armi utilizzate tutti i giorni per far rimanere i nostri denti puliti e in salute, ma dove andremmo senza l’utilizzo del dentifricio?

È stato dimostrato che l’utilizzo di dentifricio paragonato ad un dentifricio placebo, abbia ridotto del 33% la comparsa di problemi dentali come le carie. Oggi presenti in tutti i colori e tutti i sapori possibili, le paste dentifrice, così chiamate tecnicamente, risultano essere il principale strumento di lotta quotidiano contro la placca batterica. Naturalmente bisogna sempre abbinare uno giusto spazzolamento, un tempo prolungato di pulizia e un buon risciacquo.