Facciamo chiarezza su alcune formulazioni sempre più gradite dai pazienti. Tutti i vantaggi e gli svantaggi. Sublinguali vs. Orodisperdibili: forme farmaceutiche solo all’apparenza simili ma chimicamente diverse.
Molte persone confondono le formulazioni sub-linguali, che come dice la parola si assumono ponendole sotto la lingua, con le formulazioni orodisperdibili, ovvero che si sciolgono in bocca. Capiamo insieme le differenze e i vantaggi. Queste formulazione sono caratterizzate da forme farmaceutiche specifiche: compresse e granulari.
Le formulazioni sublinguali vengono assunte ponendo il farmaco sotto la lingua e facendolo sciogliere. In questo modo il farmaco non viene ingerito e quindi non arriva nello stomaco e nell’intestino, dove viene assorbito, ne tanto meno passa per il fegato, dove subirebbe un metabolismo di primo passaggio.
Cos’è il metabolismo di primo passaggio?
Quando assumiamo un farmaco per via orale, questo viene assorbito nell’intestino, arriva nel sangue e viene filtrato nel fegato, che tramite alcuni enzimi, metabolizza una parte della quota di farmaco ingerita. Quindi in parole povere su un 100% di farmaco assorbito, dopo il passaggio attraverso il fegato ne possiamo ritrovate nel torrente ematico un 80%- 60% o un 20%, che sarà disponibile per svolgere l’effetto terapeutico. Nell’assunzione Sublinguale questo problema non sussiste, poiché il farmaco viene assorbito dai vasi sanguigni presenti sotto la lingua e quindi arriva direttamente nel sangue, senza passare per il fegato. Rendendo il principio attivo completamente disponibile. Ovviamente la formulazione sublinguale rispetto all’orale (orodisperdibile) è più veloce nell’insorgenza dell’effetto terapeutico, perché il farmaco giunge prima e quasi del tutto intatto nel sangue e quindi agli organi bersaglio.
La formulazione orodisperdibile, prevede che il farmaco compressa o granulato che sia, venga sciolto in bocca e poi ingoiato. Questa formulazione segue lo stesso percorso di una normale compressa o capsula. Quindi il già citato passaggio tra stomaco, intestino e fegato (effetto di primo passaggio) per poi ritrovarsi nel flusso sanguigno. Sicuramente meno rapida rispetto alla formulazione sublinguale, mantiene un vantaggio rispetto alle normali compresse o capsule. Infatti questa formulazione arriva già disciolta nello stomaco e quindi è leggermente più veloce rispetto alle normali formulazioni orali (comprese o capsule) che invece ingoiate intere vengono poi a solubilizzarsi nello stomaco.
Quindi sintesi:
- Sublinguale: evita metabolizzazione epatica di primo passaggio. (es. antianginosi)
- Sublinguale: effetto terapeutico più rapido.
- Maggior compliance.
- Provoca minori danni alle pareti dello stomaco o dell’intestino (quindi se si assumono antinfiammatori non è necessaria l’assunzione di farmaci gastroprotettori, ovviamente se utilizzati per questo specifico motivo).
- Orodispersibili: sono più rapide delle formulazioni orali classiche (compresse e capsule) ma meno rapide delle sublinguali.
- Possono subire metabolismo epatico
- Possono provocare danni alla mucosa di esofago, stomaco e intestino.
- Buona compliance, si evita di inghiottire la compressa.